Feira de fármacos mostra novas tecnologias para facilitar ingestão de comprimidos Texto de Maria Silvia Martins de Souza e fotos de Cuca Jorge

Fornecedores de todos os itens da cadeia produtiva de fármacos se reuniram na FCE Pharma 2008, a principal feira do setor, realizada de 27 a 29 de maio, no Transamérica Expo Center, em São Paulo. Empresas de engenharia e fabricação para terceiros também estiveram presentes. Entre os lançamentos, destaque para desenvolvimentos na área de excipientes para comprimidos, caso do Ludiflash, da divisão farmacêutica da Basf. Segundo o coordenador de serviços técnicos Fábio Luís Ikuno, o mercado demandou esse tipo de excipiente. “Alguns produtos são difíceis de engolir. O que fazer

se um comprimido é grande demais? Ou se não há possibilidade de obter um copo d’água para ingerir o medicamento, como ocorre quando estamos presos em um congestionamento de trânsito?”, indagou. Segundo Ikuno, mais e mais pessoas, e não só crianças e idosos, desejam não ter de engolir seus comprimidos. “A demanda está crescendo por produtos que se desintegram na boca em segundos, liberando os ingredientes ativos para alívio rápido. É para esse mercado que surgiu o Ludiflash, proporcionando uma textura leve e cremosa, como nenhum outro excipiente apresentou até o momento”, afirmou.

Os fabricantes de comprimidos precisam de uma combinação perfeita, que inclui fluidez, compressibilidade, dureza e estabilidade, além de compatibilidade com frascos de polietileno e blisters. Segundo Ikuno, tudo isso é conseguido com o Ludiflash. O excipiente contém 90% de manitol, uma carga de rápida dissolução e sabor doce; 5% do desintegrante Kollidon CL-SF, outro produto da Basf à base de crospovidona, que propicia desintegração na presença de muito pouco líquido, além de dar uma sensação cremosa agradável na boca; e 5% de Kollicoat SR30D (poliacetato de vinila), agregante hidrofóbico para desintegração melhorada. Um processo de fabricação único torna o produto superior à simples soma de seus ingredientes individuais. Estrutura e distribuição de tamanho de partículas controladas, aliadas à alta densidade propiciam a adequada fluidez. O produto tem baixa higroscopicidade quando armazenado em pó ou nas formulações acabadas, assegurando a estabilidade dos ativos e do comprimido. É adequado para compressão direta e compactação com rolo. Também pode ser usado no processo de granulação a úmido, quando requerido pelo agente ativo. Para Ikuno, entretanto, a compressão direta fornece claras vantagens, graças à simplicidade do processo: “Os componentes são pesados, misturados e diretamente comprimidos. Além disso, esse processo é pouco agressivo com os agentes ativos”, argumentou.

goma xantana grau farmacêutico, com quem a Ipiranga estabeleceu contrato de exclusividade para distribuição no Brasil. “Xantural é uma linha de produtos derivados de goma xantana para uso específico em excipientes”, disse. Os produtos atendem às especificações das farmacopéias americana, européia e japonesa.

Goma xantana é um biopolímero solúvel em água usado como modificador reológico. Soluções de goma xantana são altamente pseudoplásticas, isto é, em repouso ou sob baixo cisalhamento, exibem alta viscosidade, mesmo em baixas concentrações, como 0,1% a 0,5%. Sob alto cisalhamento, entretanto, a viscosidade cai bastante. Suas propriedades reológicas, combinadas com sua compatibilidade com uma larga gama de ingredientes, permitem seu uso em várias aplicações.

Os produtos da linha Xantural espessam e controlam o fluxo de líquidos, asseguram facilidade de bombeamento e mistura, além de prevenir a sedimentação de partículas em suspensão e separação de emulsões de óleo em água.

Outro produto ressaltado por Ribeiro foi o Starlac, da alemã Meggle. Muitos comprimidos contêm lactose e amido como excipientes. Lactose é uma carga enquanto amido é um desintegrante eficiente. Em geral, lactose e amido são associados por granulação úmida, gerando uma massa com boa fluidez e compressibilidade. Esta etapa de granulação úmida é cara, mas necessária para evitar problemas de baixa fluidez do amido e sua tendência a segregar.

Starlac é um composto de amido e lactose inovador. Consiste em uma mistura obtida por spray dryer de 85 partes de lactose monohidratada e 15 partes de amido de milho. É um pó branco inodoro, parcialmente solúvel em água fria. Nele as partículas de lactose e amido estão na forma granular. Os dois componentes não podem ser segregados por métodos mecânicos, assim, uma separação durante o processo é impossível. Comparado à mistura simples dos dois componentes, Starlac tem propriedades de fluxo superior. “Outros parâmetros como dureza e friabilidade usando Starlac em compressão direta são melhores do que os obtidos com misturas de amido e lactose”, afirmou Ribeiro.

O produto é adaptável a todos os tipos de formulações onde se deseje rápida desintegração. Graças a essa propriedade, a dissolução dos ativos é bem menor que a obtida com a mistura dos dois componentes, como se vê na figura 1.

“Além de produtos, a Ipiranga oferece suporte técnico e comercial ao cliente”, acrescentou Ribeiro. Isso inclui fornecimento e atualização da documentação técnica relativa aos insumos comercializados, a disponibilização de dossiês de princípios ativos (DMFs) e permanente diálogo com as agências reguladoras sobre legislação aplicável a produtos existentes e lançamentos”, enumerou. Finalizando, Ribeiro incluiu entre os serviços oferecidos a pesquisa para importação direta de moléculas específicas e assistência em iniciativas de exportação e de marketing.

 assim como as demais estatinas, a sinvastatina é um hipolipidêmico, usado para controlar hipercolesterolemia (níveis elevados de colesterol) e prevenir doenças cardiovasculares. É um derivado sintético de um produto da fermentação do fungo Apergillus terreus. Poderoso redutor de gorduras, atua sobre os níveis das lipoproteínas de baixa densidade (LDL) sem afetar os níveis de triglicerídeos e HDL (lipoproteínas de alta densidade). A molécula da sinvastatina pode ser vista na figura 2.

Descoberta e originalmente comercializada pela Merck & Co, tornou-se disponível como medicamento genérico em inúmeros países depois que a patente expirou.

Com a participação na feira, Dewan esperava alavancar também as vendas de outros ativos produzidos pela Artemis, como lovastatina, propofol, etambutol e astesunato.

Na América Latina, estão em busca de sócios para o lançamento do Provocholine, um produto para diagnóstico de asma já aprovado pela FDA. À base de cloreto de metacolina, o produto permite um diagnóstico da hiperatividade brônquica e da severidade da asma. Indivíduos asmáticos são sensíveis a uma broncoconstrição induzida quando inalam uma solução de cloreto de sódio contendo Provocholine.

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